Лансопразол (Lansoprazolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Лечение

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Лансопразол
  • Фармакологическая группа вещества Лансопразол
  • Характеристика вещества Лансопразол
  • Фармакология
  • Применение вещества Лансопразол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лансопразол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лансопразол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанная информация
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лансопразол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лансопразол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лансопразол

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакология

Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H + -K + -АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H + -K + -АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Применение вещества Лансопразол

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ , беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактации

Известно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

Побочные действия вещества Лансопразол

Со стороны органов ЖКТ : диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ , повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ , ЩФ , гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Клинический опыт использования вещества Лансопразол

Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо (см. табл.).

Таблица. Частота нежелательных явлений, возникших в группе пациентов, получавших лансопразол, развившихся с частотой равной или более 1% и превышающей таковую в группе плацебо.

Система органов/ Нежелательное явление Лансопразол
(N=2768), %
Плацебо
(N=1023), %
Пищеварительная система
Запор

1,0 0,4
Диарея 3,8 2,3
Тошнота 1,3 1,2
Общие расстройства
Боль в животе 2,1 1,2

Ниже представлена дополнительная информация о нежелательных явлениях, наблюдавшихся у пациентов при амбулаторном режиме приема лансопразола и возникавших менее, чем в 1% случаев:

Общие расстройства: астения, аллергические реакции, вздутие живота, боли в спине, боли в груди, боли в шее, боли в тазу, отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия,артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопальные состояния, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : нерегулярный стул, анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, колит, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, стеноз пищевода, язва пищевода, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы фундального отдела желудка, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, глоссит, повышение аппетита, повышение слюноотделения, мелена, тошнота, рвота, язвы рта, стоматит, ректальные кровотечения, тенезмы, жажда, язвенный колит.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, гемолиз, лимфаденопатия.

Метаболические нарушения: авитаминоз, дегидратация, подагра, гипергликемия, гипогликемия, периферические отеки, потеря веса.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, артриты, мышечные судороги, миалгия, миастения, синовиты.

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, сонливость, амнезия, беспокойство, тревога, апатия, судороги, деменция, депрессия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, галлюцинации, двоение в глазах, головокружение, гемиплегия, гиперкинезия, повышение/снижение либидо, парестезии, тремор, амблиопия, блефарит, катаракта, коньюнктивит, светобоязнь, глаукома, дистрофия сетчатки, выпадение полей зрения, глухота, средний отит, шум в ушах, паросмия, искажение или потеря вкуса.

Со стороны респираторной системы: астма, бронхит, диспноэ, кровохарканье, носовые кровотечения, икота, новообразования гортани, фарингит, пневмофиброз, пневмония, ринит, синусит, стридор.

Со стороны кожных покровов: акне, аллопеция, контактный дерматит, кожный зуд, макулопапулярная сыпь, дистрофические изменения ногтей, потливость, крапивница, карцинома кожи.

Со стороны урогенитального тракта: нарушения менструального цикла, дизурия, гинекомастия, импотенция, нефролитиаз, полиурия, боль в уретре, учащенное мочеиспускание, вагинит, проблемы со стороны репродуктивной функции мужчин, симптомы дисфункции мужских половых желез (тестикул).

Взаимодействие

Понижает (на 10%) клиренс теофиллина. Сукральфат на 30% уменьшает биодоступность (необходим интервал в 30–40 мин между приемами этих препаратов). Антациды, содержащие алгелдрат и магния гидроксид, при одновременном приеме с лансопразолом могут уменьшать абсорбцию последнего. Может изменять pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Тормозит всасывание ампициллина, дигоксина, кетоконазола, цианокобаламина, солей железа. Возможно взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450. Совместим с антипирином, диазепамом, ибупрофеном, индометацином, пероральными противозачаточными средствами, фенитоином, преднизолоном, пропранололом, варфарином.

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии лансопразола

Совместное применение лансопразола и такролимуса может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Особенно выражено повышается уровень такролимуса в плазме крови у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами по изоферменту системы цитохрома Р450 CYP2C19 .

Передозировка

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лансопразол

Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза). С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут). При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1–2 ч после приема лансопразола.

Применение лансопразола у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью различной степени прием лансопразола приводил к увеличению площади под фармакокинетической кривой ( AUC ) до 500% по сравнению со здоровыми пациентами. При наличии у пациента тяжелой печеночной недостаточности следует рассмотреть вопрос о снижении дозы лансопразола.

Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении вещества Лансопразол

Улучшение самочувствия пациентов в ответ на терапию лансопразолом не исключает наличия злокачественных новообразований желудка.

Следует в плановом режиме проводить все профилактические диагностические мероприятия, нацеленные на раннее выявление патологических новообразований в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Результаты нескольких опубликованных клинических исследований дали возможность полагать, что терапия лансопразолом увеличивает риск развития остеопороз-ассоциированных переломов бедра, лодыжки или позвоночника.

Риск возникновения переломов возрастал у пациентов при однократном приеме высоких доз лансопразола или при длительной терапии лансопразолом (в течение года и дольше). При выборе дозы и продолжительности терапии лансопразолом предпочтение отдается наименьшей дозе и продолжительности приема в соответствии с клиническим состоянием пациентов. Пациентам с высоким риском развития остеопороз-ассоциированных переломов необходимо принимать лансопразол с осторожностью в соответствии с принятыми лечебными схемами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанная информация

Применение у детей вещества Лансопразол

Проведено открытое плацебо-неконтролируемое, мультицентровое исследование лансопразола, включавшее 66 детей от 1 года до 11 лет, больных ГЭРБ. Начальная доза лансопразола рассчитывалась исходя из массы тела пациентов: дети с массой тела 30 кг получали лансопразол в дозе 30 мг/сутки на протяжении 8-12 недель. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами (наблюдались по крайней мере у двух пациентов) были запор (5%) и головная боль (3 %).

Лансопразол Штада

Инструкция по применению:

Лансопразол Штада – противоязвенный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы №1: твердые, желатиновые, красного цвета; содержимое – пеллеты сферической формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

Действующее вещество Лансопразола Штада – лансопразол: в 1 капсуле – 30 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кармеллоза, лактоза, повидон (К-30), магния карбонат, гипромеллоза, натрия гидроксид, полисорбат, диэтилфталат, метакриловая кислота, этанол, маннитол, пропиленгликоль.

Состав капсулы: желатин, кармазин, вода.

Показания к применению

Лансопразол Штада применяется для лечения следующих заболеваний:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки;
  • Стрессовые язвы;
  • Гастринома (синдром Золлингера-Эллисона);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-ти перстной кишки, развившиеся в результате предшествующего применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-ти перстной кишки, ассоциированные с бактерией Helicobacter pylori (комплексная терапия);
  • Эрозивно-язвенный эзофагит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

  • Злокачественные новообразования в желудочно-кишечном тракте;
  • Возраст до 18 лет;
  • Первый триместр беременности;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (необходимо соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

  • Почечная/печеночная недостаточность;
  • Пожилой возраст;
  • Второй и третий триместры беременности.

Способ применения и дозировка

Лансопразол Штада принимают внутрь, проглатывая капсулы целиком.

Рекомендуемые дозы в зависимости от показаний:

  • Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки: по 30 мг в сутки, в случаях повышенной резистентности – по 60 мг/сутки. Курс лечения – 2-4 недели;
  • Обострение язвенной болезни желудка: по 30-60 мг/сутки (на усмотрение врача) на протяжении 4-8 недель;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, обусловленные применением НПВС: по 30 мг/сутки в течение 4-8 недель;
  • Эрадикация Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными препаратами): по 30 мг 2 раза в сутки курсом 10-14 дней;
  • Противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита: по 30 мг в сутки, лечение длительное (до 6 месяцев);
  • Лечение язвенной болезни, направленное на предотвращение рецидива: по 30 мг в сутки;
  • Синдром Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально, лечение проводят до тех пор, пока не будет достигнут уровень базальной секреции менее 10 ммоль/час.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты, обусловленные применением препарата:

  • Пищеварительная система: изменение аппетита (снижение или повышение), боль в животе, тошнота; редко – запор или диарея; в индивидуальных случаях – повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в крови, кандидоз желудочно-кишечного тракта, язвенный колит;
  • Центральная нервная система: головная боль; редко – сонливость, головокружение, недомогание, тревога, депрессия;
  • Дыхательная система: редко – ринит, фарингит, кашель, гриппоподобный синдром, инфекция верхних отделов дыхательных путей;
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения (в том числе с геморрагическими проявлениями), анемия;
  • Аллергические реакции: сыпь на коже; в индивидуальных случаях – многоформная эритема, фотосенсибилизация;
  • Прочие: редко – алопеция, миалгия.

Особые указания

Перед назначением Лансопразола Штада следует исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, поскольку препарат может маскировать его симптомы, тем самым затрудняя своевременную диагностику.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии с другими лекарственными препаратами лансопразол:

  • Замедляет выведение лекарственных веществ, которые метаболизируются путем микросомального окисления в печени, в том числе непрямых антикоагулянтов, фенитоина и диазепама;
  • Снижает клиренс теофиллина на 10%;
  • Изменяет pH-зависимую абсорбцию препаратов из групп слабых кислот (замедляет) и оснований (ускоряет).

Антацидные средства замедляют и уменьшают всасывание лансопразола (при необходимости применения подобной комбинации их принимают не позже чем за 1 час до приема Лансопразола Штада или спустя 1-2 часа).

Сукральфат на 30% снижает биодоступность лансопразола, по этой причине между приемами данных препаратов необходимо соблюдать 30-минутные интервалы.

Аналоги

Аналогами Лансопразола штада являются: Ланзаптол, Ланцид, Эпикур, Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Лансофед, Лоэнзар-Сановель.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

К злокачественным опухолевым заболеваниям женской репродуктивной системы относятся рак шейки матки, рак молочной железы, рак яичника, рак тела матки (рак эндоме.

Лансопразол

Состав

В 1 капсуле лансопразола 30 мг.

Гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, магния карбонат, крахмал кукурузный, макрогол 600, метакриловая кислота, титана диоксид, тальк как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Подавление желудочной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы. Обладает высокой липофильностью, поэтому легко проникает и концентрируется в париетальных клетках желудка. Здесь превращается в сульфонамидные производные, которые и угнетают H+/K+-АТФ-азу.

Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. Торможение выработки соляной кислоты составляет 85-97% при дозе препарата 30 мг. Эффект нарастает в первые дни приема. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Кроме этого эффекта, оказывает цитопротекторное действие, повышает насыщение слизистой желудка кислородом. Повышает концентрацию пепсиногена в крови, угнетает процесс образования пепсина.

Лансопразол способствует образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacterpylori, подавляет рост этой бактерии. Угнетение секреции сопровождается количественным ростом нитрозобактерий в желудочном секрете и повышением концентрации нитратов. Не влияет на моторику ЖКТ. Под действием препарата во время лечения повышается концентрация гастрина в крови на 60-100%.

При лечении язвенной болезни обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв. При лечении ГЭРБ и рефлюкс-эзофагита полное излечение у 88,7% пациентов отмечается через 8 недель. Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с Н2 блокаторами.

Фармакокинетика

Отмечается высокая абсорбция после приема внутрь. Прием пищи несколько снижает абсорбцию, однако это не влияет на подавление секреции. Cmax в крови определяется через 1,5-2 часа. Связывается с белками крови на 97- 99%. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Выводится почками и через кишечник. T1/2 — 1,3-1,6 часа. У пожилых лиц и при печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

  • эрозивный эзофагит;
  • язвенная болезнь;
  • неязвенная диспепсия;
  • устранение Helicobacterpylori;
  • доброкачественные язвы желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • стрессовые язвы.

Противопоказания

Лансопразол не назначается при:

  • злокачественных новообразованиях ЖКТ;
  • беременности;
  • лактации;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Побочные действия

  • диарея, изменение аппетита, тошнота, запор, боли в животе, неспецифический язвенный колит, повышение активности трансаминаз;
  • головная боль, слабость, сонливость, головокружение, чувство тревоги;
  • кашель, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит;
  • тромбоцитопения, редко — анемия;
  • многоформная эритема, кожная сыпь;
  • миалгия.

Инструкция по применению Лансопразола (Способ и дозировка)

Капсулы принимаются внутрь, не разжевывая.

Рефлюкс-эзофагит —1 капсула в день 4 недели. Язвенная болезнь 12-перстной кишки —1 капсула в день 2-4 недели. Язвенная болезнь желудка —1 капсулав день до 8 недель. Неязвенная диспепсия — 30 мг 2-4 недели. Синдром Золлингера-Эллисона —врач подбирает дозу индивидуально под контролем базальной секреции. Эрадикация Helicobacterpylori — 1 капсула дважды в день, комбинируя с антибиотиками.

Инструкция по применению Лансопразола содержит рекомендации по приему препарата в половинных дозах у лиц пожилого возраста и при печеночной недостаточности.

Передозировка

Проявляется усилением побочных явлений.

Предпринимается лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Замедляет выведение диазепама и непрямых антикоагулянтов, метаболизирующихся в печени микросомальным окислением. Сукральфат уменьшает биодоступность на 30%, поэтому соблюдается интервал в приеме этих препаратов. Антациды снижают абсорбцию, их необходимо принимать за 1 ч до приема Лансопразола. Совместим с Ибупрофеном, Преднизолоном, Индометацином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, пероральными контрацептивами и Фенитоином.

Лансопразол

Инструкция по применению:

Лансопразол – противоязвенный препарат, являющийся специфическим ингибитором Н+-К+-АТФ-азы.

Форма выпуска и состав

Лансопразол выпускается в форме капсул зеленого цвета, содержимое которых представляет собой микрогранулы белого или почти белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество препарата – лансопразол, в 1 капсуле – 30 мг.

Показания к применению

  • Стрессовые язвы;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Синдром Золлингера-Эллисона;
  • Эрозивно-язвенный эзофагит;
  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Противопоказания

  • I триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться люди пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется назначать Лансопразол детям и подросткам до 18 лет, т.к. клинических данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения препарата у этой возрастной группы пациентов, недостаточно.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь.

  • Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки – по 30 мг/сутки, в случаях повышенной резистентности дозу увеличивают до 60 мг, длительность приема – 2-4 недели;
  • Эрозивно-язвенный эзофагит и обострение язвенной болезни желудка – по 30-60 мг/сутки в течение 4-8 недель;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванные приемом НПВС – по 30 мг/сутки в течение 4-8 недель;
  • Противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита – по 30 мг/сутки, курс лечения длительный – до 6 месяцев;
  • Эрадикация Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза в сутки в комбинации с препаратами антибактериальной терапии, длительность лечения – 10-14 дней;
  • Противорецидивная терапия язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 30 мг в сутки.

При синдроме Золлингера-Эллисона врач подбирает дозу индивидуально, цель терапии – достижение базальной секреции до уровня менее 10 ммоль/ч.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: головная боль; редко – головокружение, тревога, сонливость, недомогание, депрессия;
  • Пищеварительная система: боли в животе, снижение или повышение аппетита, тошнота; редко – диарея/запор; в единичных случаях – язвенный колит, повышение активности трансаминаз печени, кандидоз ЖКТ, гипербилирубинемия;
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, сопровождающаяся геморрагическими проявлениями; в индивидуальных случаях – анемия;
  • Дыхательная система: редко – фарингит, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, гриппоподобный синдром;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь; в редких случаях – мультиформная эритема и фотосенсибилизация;
  • Прочие: в единичных случаях – алопеция и миалгия.

Особые указания

Перед назначением Лансопразола и после окончания курса лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы таких заболеваний и отсрочить своевременную постановку диагноза.

Лекарственное взаимодействие

Сукральфат на 30% снижает биодоступность лансопразола, поэтому между приемом этих препаратов следует соблюдать интервал 30-40 минут.

Лансопразол на 10% снижает клиренс теофиллина, ускоряет рН-зависимую абсорбцию средств, относящихся к группам оснований, замедляет абсорбцию препаратов, относящихся к группам слабых кислот.

Антацидные препараты следует принимать за 1 час до или спустя 2-3 часа после приема лансопразола, поскольку они замедляют и снижают его абсорбцию.

Лансопразол замедляет выведение препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления, таких как фенитоин, диазепам и непрямые антикоагулянты.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Лансобел®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лансопразола микропеллеты* — 377,40 мг

(эквивалентно 30 мг лансопразола),

состав

крышечка капсулы: патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин

*Состав на 377.40 мг микропеллет, в миллиграммах

активного вещества — лансопразола — 30.00 мг

вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты (размер 26), маннитол, натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния карбонат, поливинилпирролидон К 30, сахароза, полоксамер 407, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоат 603), эудрагит L 30 D 55, тальк, цитрофлекс (триэтилцитрат), симетикона эмульсия 30 %

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета.

Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.

Код АТХ А02ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. Так как лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, он применяется перорально в кишечнорастворимых формах для общего всасывания.

Всасывание и распределение

После однократной дозы биодоступность лансопразола составляет 80-90 %. Максимальные уровни в плазме крови достигаются в течение 1,5 – 2,0 часов. Прием пищи замедляет уровень всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно наполовину. Связывание с белками плазмы составляет 97 %.

Установлены идентичные значения АUС лансопразола в невскрытых капсулах и лансопразола из вскрытых капсул с последующим смешением гранул с небольшим количеством апельсинового, яблочного или томатного сока или смешением со столовой ложкой яблочного или грушевого пюре, йогурта, пудинга или творога. Идентичное значение AUC также было продемонстрировано при смешении гранул с яблочным соком для введения через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, в основном, ферментом CYP2C19 с образованием сульфон, сульфид и производных 5-гидроксила лансопразола; в метаболизме также участвует фермент CYP3A4. Метаболиты не имеют или имеют низкую антисекреторную активность и выводятся почками и желчью.

Период полувыведения в плазме варьирует от 1 до 2 часов после приема однократной или многократной дозы, кумуляции не происходит.

Примерно одна треть препарата выводится мочой и две трети — фекалиями.

У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола снижен, период полувыведения увеличивается примерно на 50 % — 100 %. Максимальные уровни в плазме крови у пациентов пожилого возраста не увеличиваются.

У педиатрических пациентов (у детей и подростков в возрасте 1-17 лет) фармакокинетика лансопразола в дозе 15 мг для детей с массой тела менее 30 кг и в дозе 30 мг для детей с массой тела более 30 кг аналогична фармакокинетике у взрослых. Исследования доз лансопразола 17 мг/м2 поверхности тела или 1 мг/кг массы тела у детей в возрасте от 2-3 месяцев до года также показали сопоставимую экспозицию, по сравнению с взрослыми.

По сравнению с взрослыми, более высокая экспозиция лансопразола наблюдалось у детей в возрасте младше 2-3 месяцев при дозировке 1,0 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела, после приема однократной дозы.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Воздействие лансопразола удваивается у пациентов с печеночной недостаточностью лёгкой формы и значительно увеличивается у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой формы.

CYP2C19 обусловлен генетическим полиморфизмом и 2-6 % населения, называемые медленными метаболизаторами (PMs), являются гомозиготами для мутантного аллель гена CYP2C19, поэтому испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19. Воздействие лансопразола в несколько раз выше у PMs, чем у быстрых метаболизаторов (EMs).

Фармакодинамика

Лансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), блокирует заключительную стадию формирования желудочного сока, замедляя активность H+/K+ АТФазы париетальных клеток желудка. Ингибирование является дозозависимым и обратимым, оказывает влияние, как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. Лансопразол концентрируется в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, при этом препарат вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H+/K+АТФазы, вызывая замедление действия ферментов.

Влияние на желудочную секрецию

Однократная пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастри-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80 %. После повторного ежедневного применения в течение семи дней, ингибирование секреции желудочного сока достигает примерно 90 %. Это оказывает соответствующее влияние на базальную секрецию желудочного сока. Однократная пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70 % и симптомы, соответственно, снижаются с приема первой дозы. После восьми дней повторного применения снижение происходит примерно на 85 %. Незамедлительное облегчение симптомов достигается приемом одной капсулы (30 мг) ежедневно, и большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки восстанавливаются в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель. Снижая желудочную кислотность, лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики могут быть эффективны против H. pylori

Показания к применению

лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

— лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами для лечения язвенных заболеваний, связанных с H. Pylori

лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов требующих продолжительного лечения НПВП

симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Способ применения и дозы

Для оптимального эффекта, Лансобел® , капсулы 30 мг, следует принимать один раз в день по утрам, за исключением случаев применения для эрадикации H. Pylori, когда лечение следует проводить по схеме приёма 2 раза в день — один раз утром, один раз вечером.

Лансобел® следует принимать по меньшей мере за 30 минут до приёма пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

Для облегчения приёма у пациентов, страдающих затруднением глотания, капсулы можно вскрыть и гранулы размешать с небольшим количеством воды, яблочного/томатного сока или высыпать на небольшое количество легкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре).

Капсулы также можно вскрыть и гранулы размешать с 40 мл яблочного сока для введения через назогастральный зонд. После приготовления суспензии или смеси, препарат следует ввести незамедлительно.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 2-х недель. Для пациентов, полностью не пролечившихся в течение этого периода, лечение может быть продолжено этой же дозировкой в течение следующих 2-х недель.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Язва обычно заживает в течение 4-х недель, но пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

30 мг один раз в день.

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует рассмотреть местные официальные методологические принципы относительно бактериальной устойчивости, продолжительности применения, (в большинстве случаев 7 дней, но иногда до 14 дней), и соответствующего применения антибактериальных средств.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг лансопразола дважды в день в течение 7 дней в сочетании с одним из следующих препаратов:

— кларитромицин 250-500 мг два раза в день + амоксициллин 1г два раза в день

— кларитромицин 250 мг два раза в день + метронидазол 400-500 мг два раза в день.

Уровень эрадикации H. pylori доходит до 90% при комбинированном применении кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или кларитромицина с лансопразолом и метронидазолом.

Через 6 месяцев после успешного лечения эрадикации, риск появления реинфекций снижается, в связи с этим рецидив маловероятен.

Схема приема лекарств, включающая лансопразол 30 мг два раза в день, амоксициллин 1г два раза в день и метронидазол 400-500 мг два раза в день показала более низкие уровни эрадикации, по сравнению со схемой, в которую включен кларитромицин. Такое применение возможно для пациентов, которые не могут принимать кларитромицин, как часть эрадикационной терапии, когда местные уровни устойчивости, в сравнении с метронидазолом, низки.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов с необходимостью продолжительного лечения НПВП

30 мг Лансобел® один раз в день, в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продлено еще на 4 недели. Пациентам с высоким риском или с трудно лечимыми язвами возможны более длительный курс лечения и/ или применение более высоких доз.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, у пациентов с повышенным риском (таким как возраст > 65 или хроническая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), требующих продолжительного лечения НПВП

30 мг Лансобела® один раз в день.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза составляет 30 мг ежедневно. Ослабление симптомов наблюдается практически сразу. Необходимо рассматривать индивидуальный подбор дозировки. В случае, если симптомы не снижаются в течение 4 недель с ежедневной дозировкой 30 мг, рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировку следует подбирать индивидуально и лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо. Применяются также суточные дозы до 180 мг. При необходимости применения доз, превышающих 120 мг, дозу необходимо разделить в 2 приема.

Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с заболеванием печени умеренной или тяжелой степени должны находиться под регулярным наблюдением, рекомендуется 50 % снижение суточной дозы.

По причине сниженного клиренса лансопразола у пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы, основанная на индивидуальных показаниях. Не следует превышать суточную дозу 30 мг у пациентов пожилого возраста, за исключением вынужденных случаев клинических показаний.

Лансопразол не рекомендуется для применения у детей по причине ограниченности клинических данных. Следует избегать лечения младенцев, не достигших годовалого возраста, поскольку имеющиеся данные не показали положительного эффекта в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до 1 года), может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Установлено, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Лансобел® содержит сахарозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки лансопразолом не известны (вероятно, обладает низким потенциалом острой токсичности).

В исследованиях при ежедневном введении до 180 мг лансопразола перорально и до 90 мг лансопразола внутривенно существенных нежелательных эффектов не наблюдалось.

Лечение: в случае предполагаемой передозировки состояние пациента должно быть под контролем. Лансопразол незначительно выводится гемодиализом, поэтому гемодиализ неэффективен. При необходимости рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е