Бензодиазепины – группа медикаментов, которые оказывают снотворный, седативный эффект, снимают судороги. Используется препарат для людей, с нарушенным сном, тревожным и беспокойным состоянием. Многие лекарства данной группы являются транквилизаторами, снотворными, но входят в общую группу депрессантов ЦНС.
Если использовать их правильно, то средства не вызывают побочных эффектов. Препараты группы бензодиазепинов часто используются в неврологии. Важно знать механизм действия бензодиазепинов и возникновение зависимости от таблеток.
Когда применяют бензодиазепины
Группа препаратов была синтезирована в 1957 году. Как показали многие исследования, лекарства положительно сказываются на организме при разных расстройствах, но при длительном употреблении эффективность снижается и появляется ряд побочных эффектов.
Химическая формула бензодиазепина
Также в ходе исследований установлено, что к бензодиазепинам происходит привыкание, после полного отказа от таблеток появляется синдром отмены. Сегодня в Европе производится и используется 29 препаратов, входящих в данную группу.
Бензодиазепины – психоактивные элементы, оказывающие влияние на нервную систему, после употребления снимается тревога и появляется расслабление нервной системы, пациенты быстро хотят спать.
В медицинской практике используются бензодиазепины, действие которых направлено на следующие состояния:
- Эпилепсия.
- Бессонница и другие нарушения сна.
- Тревога и страхи.
- Спазмы в мускулатуре.
Механизм действия бензодиазепинов такой, что их часто применяют для лечения наркозависимых людей, которые употребляли:
- Опиаты.
- Амфетамины.
- Галлюциногенные препараты.
Также бензодиазепины применяются для снижения паники. Стоит отметить, что медикаменты такой группы используются от наркотической зависимости, хотя сами имеют наркотическое действие. Зависимые люди пользуются препаратами не для лечения, а получения эйфории и кайфа от приема.
Диазепам входит в список препаратов бензодиазепинов
Именно такая группа лекарств стала заменой барбитуратов. Правда после 1980-хгодов у лекарств нашли много побочных действий, среди которых поражение мозга, привыкание. Поэтому с того времени любые препараты продаются только по рецепту, в ограниченном количестве.
Список препаратов
Существует несколько препаратов, которые часто используют наркозависимые люди.
Список препаратов бензодиазепинов:
- Нордиазепам.
- Диазепам.
- Феназепам.
- Либриус.
- Ксанакс.
- Серакс.
Врачи для лечения нервной системы часто назначают таблетки, входящие в описанную группу, но после терапии некоторые пациенты применяют лекарства не по назначению, а для получения кайфа. Как правило, наркоманы проводят подделку рецептов.
Механизм действия бензодиазепина
Бензодиазепины способны взаимодействовать с ГАМК-рецепторами, увеличивая сродство гамма-аминомасляной кислоты к данным рецепторам, тем самым снижая возбудимость нейронов и работу ЦНС.
Бензодиазепин снимает чувство тревоги и расслабляет нервную систему
После приема появляется не только терапевтический эффект, но и другие действия.
Эффект от применения бензодиазепинов следующий:
- Сокращается тревожное ощущение.
- Появляется полное спокойствие.
- Наступает умиротворение.
- Проходят боли и чувствительность к ним.
- Ухудшается внимательность.
- Полное расслабление, удовлетворенность.
- Безмятежность.
В зависимости от принятой дозировки действие может быть разным:
- Седативное.
- Снимающее тревогу.
- Релаксирующее.
- Гипнотическое.
Наркоманы используют для получения нужного эффекта дозировку в 2-3 раза выше, чем нужно для получения терапевтического действия. Это может вызвать не только определенный результат, но и отравление бензодиазепинами, передозировку.
Как правило, при использовании сразу нескольких таблеток, человек просто засыпает, а после пробуждения появляется много неприятных ощущений и последствий. Активные вещества задерживаются в крови на разное время, зависит от индивидуальных особенностей организма. Для полувыведения из крови необходимо 1-100 часов. В моче вещества будут 1-7 суток.
Злоупотребление препаратами
Лекарства выпускаются в таблетированной форме для орального использования, а усилить действие можно при помощи использования порошка.
Бензодиазепины быстро вызывают зависимость
Врачи в условиях стационара могут вводить инъекции. Когда происходит воздействие активных веществ на нервную систему, то появляется нужный эффект, что очень напоминает алкогольное опьянение, при этом запаха нет.
Симптомы зависимости
Бензодиазепины зависимость вызывают быстро, а если пациент злоупотребляет такими таблетками, то симптомы будут следующими:
- Сбои в речи, она становится малопонятной.
- Потеря в пространстве и времени.
- Головокружение.
- Сонливость.
- Сбои концентрации.
- Ухудшение аппетита.
- Тошнота.
- Нарушение зрения.
- В редких случаях судороги.
- Бред.
- Кошмары во время сна.
Если часто применять бензодиазепины, то человек впадает в депрессивное состояние, у пациентов ухудшается либидо, а мужчины теряют эрекцию. После отмены препаратов может начать болеть голова, а настроение будет угнетенным. Использование бензодиазепинов в виде инъекций способно снижать давление и нарушать дыхание.
Отравление и передозировка
Многие побочные действия вызваны тем, что лекарства оказывают расслабляющий и седативный эффект. У наркоманов сильно сбивается концентрация внимания, за счет чего могут быть нанесены сильные травмы. Состояние будет ухудшаться по причине головокружения и сонливости. Если в таком состоянии водить авто, то риск ДТП, с плачевными последствиями, повышается.
Долгое употребление бензодиазепинов значительно ухудшает и сильно сказывается на половой активности, зрении, повышается риск болезней ЖКТ. Отмечались случаи развития гепатита, постоянная бессонница, трусились конечности и были высыпания на коже. Также бензодиазепины могут привести к снижению массы тела и гипотонии в хронической форме.
Набор тестов на выявление бензодиазепинов в организме
Если женщина злоупотребляет таблетками, то у нее нарушается гормональный фон. Чем дольше используются бензодиазепины наркотики, тем выше вероятность суицида и серьезных нарушений психики.
Иногда при передозировке могут быть необычные побочные эффекты, что не должны появляться после данных лекарств:
- Сильная беспричинная агрессия.
- Судороги.
- Импульсивность.
Описанные симптомы чаще появляются у людей, которые уже психически больны, имеются личностные расстройства.
Если случается передозировка, то от бензодиазепинов почти никто не умирает. Подобное случается в 3% случаях, если отравление очень сильное. В случае дополнительного приема спиртного или наркотических веществ, вероятность летального исхода повышается в разы.
При отравлении и передозировке у людей наступают такие признаки:
- Зрачки сильно расширяются.
- Пульс слабо прощупывается или наоборот очень частый.
- Развивается брадикардия.
- Появляется пот.
- Кожа становится липкой.
- Дыхание ослабевает, становится поверхностным.
- Человек находится в спутанном состоянии.
- Иногда наступает кома.
Лечение зависимости от бензодиазепина
Даже при использовании небольших доз для оказания терапевтического действия, но длительном употреблении препаратов данной группы, возможно развитие зависимости. Как доказали ученые, зависимость от бензодиазепинов может быть физическая и психическая. Данная зависимость имеет низкую степень и ее можно вылечить.
Помощь при зависимости от бензодиазепинов
Если принимать препараты в малой дозе на протяжении 4-6 месяцев, то через такое время может появиться зависимость, даже при использовании слабого бензодиазепина.
Если пациенты не применяют таблетки для получения наркотического опьянения, то зависимость может и не развиваться. При потреблении больших доз, особенно если это наркоманы со стажем, привыкание наступает за пару месяцев. Около 50% наркоманов, которым показано лечение бензодиазепинами, зависимы от лекарственного средства.
Для лечения и при острых отравлениях, врачи используют флумазенил, который служит антидотом. Такое средство способно угнетать действие бензодиазепинов, исключает осложнения. Наркоманам использовать такие препараты запрещается, ведь могут появляться еще сильнее побочные эффекты.
Для лечения следует отказаться от лекарств, входящих в описанную группу, но в ряде случаев наступает синдром отмены, что характеризуется следующими признаками:
- Сбои сна и аппетита.
- Гипергидроз.
- Головокружение.
- Дискомфорт в брюшной полости, боли живота.
- Паническое состояние, тревога
- Боль в голове.
- Судороги.
Описанные признаки и сам синдром отмены длиться до 2 суток, у некоторых пациентов может задержаться до недели. Если лекарства использовались очень долго, то человек испытывает ломку более 7 дней. Основной терапией считается постепенный отказ от лекарств, так не будут появляться побочные эффекты, а в дополнении надо пройти курс психотерапии. При мононаркомании, когда используются только бензодиазепины, врачи применяют амбулаторные методы лечения.
Если человек сразу использует сильные наркотики, то больного госпитализируют в специальные клиники, где курс лечения составляет 3-6 месяцев.
Заключение
Снотворные бензодиазепины необходимо применять только под контролем врача, в точно указанной дозировке. Важно понимать, что к препаратам развивается привыкание, а если они используются для лечения наркомании, то человека лучше контролировать и не допускать злоупотребления таблетками, чтобы избежать серьезных последствий.
Видео: Benzodiazepin
Злоупотребление бензодиазепинами: действие на организм, побочные эффекты и возможные осложнения, принципы лечения
Клинический профиль действия бензодиазепинов:
— снятие страха
— седация
— расслабление мышц (особенно характерно для диазепама и тетразепама; лечение центральной спастики)
— противоэпилептическое действие особенно характерно для диазепама и тетразепама (используются для лечения эпилепсии)
Фармакология и биохимия бензодиазепинов:
— бензодиазепины усиливают сдерживающее действие GABA-нейронов, вступая в соединение со специфическими бензодиазепин-рецепторами
— подразделение бензодиазепинов в соответствии с их фармакокинетическими свойствами и периодом полураспада (ППР):
• ультракороткого действия, ППР до 5 ч
• короткого и среднего действия, ППР от 5 до 24 ч
• продолжительного действия, ППР более 24 ч
— процесс обмена веществ осуществляется в печени посредством оксидативной биотрансформации и конъюгации с глю-куроновой кислотой
— многие бензодиазепины имеют общий активный метаболит, нордиазепам, и являются, собственно, про-наркотиками (прекурсоры)
— активные метаболиты отвечают за излишнюю продолжительность эффекта (опасность кумуляции, чрезмерная продолжительность)
Бензодиазепины, которые в настоящее время имеются в продаже на территории нашей страны:
1. Транквилизаторы:
Алпразолам (Тафил)
Бромазепам (Лексотанил)
Диазепам (Валиум)
Дикалия клоразепат (Транксилиум)
Клобазам (Фризиум)
Лоразепам (Тавор)
Медазепам (Рудотель)
Нордазепам (Транксилиум НГ)
Оксазепам (Нозепам)
Празепам (Деметрин)
Хлордиазепоксид (Элениум)
2. Бензодиазепиновые противоэпилептические препараты:
Диазепам (Валиум)
Клобазам (Фризиум)
Клоназепам (Ривотрил)
Нитразепам (Итэн Н)
3. Бензодиазепиновые миорелаксанты:
Диазепам (Валиум)
Тетразепам (Мусарил)
4. Бензодиазепиновые снотворные:
Бротизолам (Лендормин)
Лопразолам (Сонин)
Лорметазепам (Ноктамид)
Нитразепам (Итэн Н)
Темазепам (Сигнопам)
Триазолам (Халцион)
Флуразепам (Далмадорм)
Флунитразепам (Рогипнол)
5. Бензодиазепиновые наркотические вещества: Мидазолам (Дормикум)
Практическое применение бензодиазепинов:
— основные показания:
• состояния страха и напряжения
• премедикация
• экстренная медицина (например, инфаркт миокарда)
— важнейшие симптомы:
• состояния страха и возбуждения
• дополнительное медикаментозное лечение при депрессивных расстройствах
• синдромы отмены
• ступор/кататония
• Опасность терапии с применением бензодиазепинов представляет собой «медикаментозное ограждение души» (кажущееся решение проблемы)
• Особенно важной является разработка общего плана лечения, в который в большинстве случаев необходимо включить психотерапию (поведенческую терапию) и/или методики расслабления
• Назначение бензодиазепинов должно носить краткосрочный характер (не более 3 мес.) и осуществляться при исключении пациентов, имеющих в анамнезе зависимость
Важно: Зависимость от малых доз!
Важно: Применение транквилизаторов и снотворных в течение более 2 мес, требует документированного обоснования!
• В отдельных случаях необходимо длительное назначение бензодиазепинов, если психотерапия невозможна или безрезультатна, а отмена бензодиазепинов в данном случае может привести к психосоматической декомпенсации
• Очень важным является выяснение причин (стрессоры, манера поведения!)
Важно: Тревога является частым симптомом депрессивных расстройств: в этом случае антидепрессанты — это лекарственные средства первого выбора.
• Назначение самой низкой, но действенной дозировки (от одного до трех раз в день)
• Отменять бензодиазепины следует медленно и постепенно (избежание феномена рикошета: возвращение или усиление первоначальной симптоматики)
• Пациентам, потенциально склонным к зависимости, в качестве транквилизаторов следует назначать либо малые нейролептики, либо седативные антидепрессанты
Важно: Слишком частый прием бензодиазепинов менее проблематичен, нежели слишком длительный.
Показания к применению бензодиазепинов (Laux)
Основные | Общепринятые/прочные | Возможные | Сомнительные/спорные |
Страхи, генерализованные страхи | Паническое расстройство | Фобическое расстройство | Депрессивное расстройство (краткосрочно; легкой и средней степени тяжести) |
Нарушения сна Диссомния/бессонница |
Страх при соматических заболеваниях (соматопсихическое расстройство; например, после перенесенного инфаркта) |
Парасомнии Ступор Мания |
Шизофренические психозы |
Кататонический ступор | Психотическая ажиатация | Соматоформное расстройство | Спастический колит |
Заболевания, протекающие с приступами Эпилептические приступы Столбняк |
Фебрильные судороги | Эпилепсия Эклампсия |
Злокачественный нейролептический синдром |
Синдром мышечной скованности | Синдром беспокойных ног Хорея Миоклонус |
Нарушение непроизвольных движений Дистония/Дискинезия |
Острые мышечные спазмы |
Премедикация (показания к операции, эндоскопия, кардиоверсия) Неотложная медицина (седация) |
Абстинентный алкогольный синдром Кокаиновая/ЛСД-интоксикация |
Спастические расстройства Адъювантная терапия Лечение онкологических заболеваний/химиотерапия) |
— |
Побочные действия и противопоказания бензодиазепинов:
• На начальном этапе применения могут появиться усталость, снижение концентрации, мышечная слабость, а также некоторое снижение умственных способностей
• Признаки относительной передозировки: головокружение, нарушение координации, атаксия и дизартрия проявляются, в первую очередь, у лиц старшего возраста (внимание: опасность внезапного падения!)
• Противопоказаниями являются: myasthenia gravis, острые алкогольные и медикаментозные интоксикации, а также интоксикации психотропными веществами, синдром внезапной остановки дыхания во время сна, первый триместр беременности и период грудного вскармливания
Побочные действия и признаки/синдромы отмены при применении бензодиазепиновых транквилизаторов (Laux):
1. Побочные действия:
— седация, нарушение координации
— головокружение
— нарушение артикуляции
— мышечная слабость
— расстройства памяти
— нарушения аппетита/сексуальные расстройства
— «эффект маскировки», бегство от реальности
— парадоксальное действие <�агрессивность, беспокойство, возбуждение)
— психическая зависимость
2. При длительном применении:
— личностные изменения (апатия, равнодушие, снижение стимулов/влечения)
— дисфорически-депрессивное настроение
— редко: зависимость
3. Признаки/синдромы отмены:
— рикошет (расстройства сна, страхи)
а) Легкие синдромы:
— вегетативные расстройства (потливость, тремор, тахикардия)
б) Специфические синдромы:
— сенсорные расстройства восприятия (оптические искажения, световая чувствительность, лифтное головокружение)
— феномен деперсонализации/дереализации (нарушенное отношение к окружающему миру, суетливость, рассеянность, сексуальные фантазии)
в) Тяжелые синдромы (после высоких доз):
— делирий
— церебральные приступы судорог
— психозы
Бензодиазепины: злоупотребление бензодиазепинами
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бензодиазепины относятся к тем лекарственным средствам, которые особенно широко применяют повсюду в мире. Главным образом их используют для лечения тревожных расстройств и инсомнии. Несмотря на широкое применение, целенаправленное злоупотребление бензодиазепинами встречается сравнительно редко. На сегодняшний день существуют противоречивые данные о развитии толерантности к терапевтическому действию бензодиазепинов и возникновении абстинентного синдрома при внезапном прекращении их приема. Если бензодиазепин принимают в течение нескольких недель, то толерантность развивается лишь у небольшой части больных, в связи с этим не возникает проблемы с прекращением приема препарата, если потребность в его применении отпала. При приеме препарата в течение нескольких месяцев доля больных, у которых развилась толерантность, увеличивается, а при снижении дозы или отмене препарата может возникать абстинентный синдром. В то же время трудно отличить абстинентный синдром от повторного появления симптомов тревоги, по поводу которых и были назначены бензодиазепины. Некоторые больные со временем повышают дозу принимаемого препарата, так как у них развивается толерантность к его седативному действию. Многие пациенты и их врачи, тем не менее, полагают, что анксиолитическое действие препаратов сохраняется даже после развития толерантности к седативному эффекту. Более того, эти пациенты продолжают принимать препарат в течение многих лет, следуя врачебным указаниям, и при этом не возникает потребности в увеличении дозы, а сами они способны эффективно функционировать до тех пор, пока продолжают прием бензодиазепина. Таким образом, остается неясным, развивается ли толерантность в анксиолитическому действию бензодиазепинов. По некоторым данным, выраженная толерантность развивается не ко всем эффектам бензодиазепинов, поскольку неблагоприятное влияние на память, возникающее при «остром» введении препарата, воспроизводится и у пациентов, принимавших бензодиазепины годами.
[1], [2], [3], [4], [5]
Код по МКБ-10
Симптомы абстинентного синдрома при отмене бензодиазепинов
- Тревога, возбуждение
- Нарушения сна
- Головокружение
- Эпилептические припадки
- Повышенная чувствительность к свету и звукам
- Парестезии, необычные ощущения
- Мышечные спазмы
- Mиоклонические подергивания
- Делирий
Американская психиатрическая ассоциация сформировала экспертный комитет для разработки рекомендаций по правильному применению бензодиазепинов. Перемежающее использование — только при появлении соответствующих симптомов — предупреждает развитие толерантности и, следовательно, предпочтительнее, ежедневного применения. Поскольку пациенты с алкогольной или иной зависимостью в анамнезе имеют более высокий риск развития злоупотребления бензодиазепинами, у этой категории больных следует избегать назначения бензодиазепинов на постоянной основе.
Только немногочисленная часть пациентов, принимающих бензодиазепины по медицинским показаниям, начинает злоупотреблять этими средствами. Вместе с тем встречаются лица, преднамеренно принимающие бензодиазепины для получения «кайфа». Среди людей, злоупотребляющих бензодиазепинами, наибольшей популярностью пользуются препараты с быстрым началом действия (например, диазепам или альпразолам). Эти лица иногда симулируют заболевания и вынуждают врачей выписывать препарат либо получают его по нелегальным каналам. В большинстве крупных городов у нелегальных распространителей можно приобрести бензодиазепины по 1-2 доллара за таблетку. При бесконтрольном приеме доза препаратов может достигать весьма значительных величин, что сопровождается развитием толерантности к их седативному эффекту. Так, диазепам обычно прописывают больным в дозе 5-20 мг/сут, тогда как лица, злоупотребляющие препаратом, принимают его в дозе до 1000 мг/сут и при этом не испытывают существенного седативного эффекта.
Лица, злоупотребляющие бензодиазепинами, могут комбинировать их с другими препаратами для получения желаемого эффекта. Например, нередко они принимают диазепам через 30 мин после приема метадона; в результате они испытывают «кайф», которого невозможно достигнуть с помощью одного из препаратов. Хотя встречаются случаи, когда нелегально применяемый бензодиазепин является основным препаратом, чаще всего он используется лицами, зависимыми от других веществ, с целью ослабления побочных эффектов их основного вещества или абстинентного синдрома при прекращении его введения. Так, больные с кокаиновой зависимостью часто принимают диазепам, чтобы облегчить раздражительность и возбуждение, вызываемые кокаином, а лица с опиоидной зависимостью применяют диазепам и другие бензодиазепины для облегчения абстинентного синдрома, если им не удается вовремя раздобыть препарат, который они предпочитают.
Барбитураты и другие небензодиазепиновые седативные средства
Употребление барбитуратов и других небензодиазепиновых седативных средств в последние годы существенно снизилось из-за того, что препараты нового поколения оказались более эффективными и безопасными. При злоупотреблении барбитуратами возникают во многом те же проблемы, что и при злоупотреблении бензодиазепинами, аналогичным образом проводят и их коррекцию.
Поскольку препараты этой группы часто назначают в качестве снотворных больным с инсомнией, врачи должны осознавать потенциальную опасность подобного лечения. Инсомния редко имеет первичный характер, за исключением тех случаев, когда она связана с кратковременной стрессовой ситуацией. Нарушения сна часто являются симптомом хронического заболевания (например, депрессии) или представляют собой закономерное возрастное изменение потребности во сне. Прием седативных средств, может неблагоприятно влиять на структуру сна, а в последующем приводить к развитию толерантности к этому эффекту. При прекращении приема седативных средств возможно появление рикошетной инсомнии, более тяжелой, чем до лечения. Подобная медикаментозно индуцированная инсомния требует детоксикации с постепенным снижением дозы препараты.
[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]
Злоупотребление бензодиазепинами
Злоупотребление бензодиазепинами – зависимость от снотворных, успокоительных и противотревожных средств из группы бензодиазепинов. Встречается достаточно часто в силу широкой распространенности бензодиазепинов. Может возникать как при бесконтрольном употреблении с целью получения удовольствия, так и при приеме по медицинским показаниям. Симптомы напоминают алкогольное опьянение, наблюдается дезориентация, нарушения координации, болтливость, невнятная речь и снижение мышечного тонуса. При постоянном длительном употреблении возможно развитие зависимости.
Злоупотребление бензодиазепинами
Злоупотребление бензодиазепинами – достаточно распространенная зависимость. Ее отличительной особенностью является большое количество социально благополучных пациентов среднего и пожилого возраста. Многие больные, страдающие зависимостью от бензодиазепинов, принимали или принимают препараты данной группы по назначению психиатра или психотерапевта. Вместе с тем, зависимость от бензодиазепинов встречается и среди молодежи, а также людей, злоупотребляющих наркотиками и алкоголем.
К бензодиазепинам не развивается такой выраженной тяги, как к барбитуратам, алкоголю или наркотикам. При прекращении употребления возникает синдром отмены, однако основными проблемами в случае существования зависимости обычно являются побочные эффекты: сонливость, вялость, снижение подвижности, замедление реакции, антероградная амнезия и т. д. Из-за замедления реакции бензодиазепины могут становиться причиной автомобильных аварий и несчастных случаев на производстве. При длительном приеме наблюдаются своеобразные личностные изменения: очерствление, эгоистичность и склонность к нарушению нравственных норм. Лечением зависимости от бензодиазепинов занимаются специалисты в области наркологии.
Бензодиазепины
Бензодиазепины – большая группа препаратов, оказывающих снотворное, успокоительное и противотревожное действие. Кроме того, бензодиазепины способствуют расслаблению мышц и препятствуют возникновению судорог. Лекарственные средства из группы бензодиазепинов назначают для устранения физиологических и психологических проявлений беспокойства. Беспокойство является сложным состоянием, сопровождающимся патологическими проявлениями со стороны мышц (излишнее напряжение, подергивания, судороги), вегетативной симптоматикой (сердцебиением, повышенной потливостью, приливами крови, тяжестью в желудке и т. д.), настороженностью (нарушениями сна, повышенным вниманием, беспокойством), страхами и тревожными предчувствиями.
В последние десятилетия из-за напряженного ритма жизни и большого количества стрессов беспокойство и панические атаки стали чрезвычайно распространенной проблемой. Бензодиазепины оказались наиболее безопасными лекарственными препаратами, позволяющими устранить все вышеперечисленные проявления беспокойства. Они малотоксичны, не вызывают такой выраженной зависимости, как барбитураты или алкоголь и при этом в терапевтических дозах не провоцируют развития подавленности и двигательных расстройств.
Бензодиазепины широко распространились в мире в 50-60 годы прошлого века. По статистике, в настоящее время они занимают второе место по частоте употребления после сердечно-сосудистых средств. Во многих странах бензодиазепины можно приобрести без назначения врача. Наряду с противотревожным эффектом они оказывают антиконвульсивное действие, поэтому препараты данной группы применяют не только при стрессах, бессоннице, тревожных расстройствах и панических состояниях, но и при некоторых судорожных синдромах.
Развитие зависимости от бензодиазепинов
Зависимость обычно возникает в результате постоянной передозировки или длительного регулярного приема препарата. Пациенту кажется, что терапевтической дозы недостаточно – и он раз за разом превышает дозу, надеясь полностью избавиться от неприятных симптомов. Зависимость от бензодиазепинов чаще возникает при постоянном употреблении, поэтому при необходимости длительного приема препараты назначают прерывистыми курсами. Некоторые больные боятся возвращения симптомов и, несмотря на рекомендации врача, продолжают употреблять препараты даже во время перерывов.
Бензодиазепины являются симптоматическими средствами, устраняющими тревогу, но не влияющими на причины ее появления. Если во время планового приема бензодиазепинов больному не удалось решить проблему, являющуюся источником повышенной тревожности, при отмене препарата беспокойство возникает снова. Это побуждает пациента продолжить употребление препарата даже после указанного психотерапевтом или психиатром срока. Зависимость от бензодиазепинов развивается уже спустя 6-8 недель после регулярного приема. Синдром отмены в сочетании с возвратом тревоги, страхов, беспокойства или нарушений сна стимулируют больного к дальнейшему употреблению.
Существует и другой вариант – некоторые пациенты изначально принимают бензодиазепины в попытке достичь эйфории. Иногда такие больные специально симулируют симптомы каких-то заболеваний, чтобы получить препарат по рецепту врача. В крупных городах существует «черный рынок» бензодиазепинов. При бесконтрольном приеме бензодиазепинов обычно наблюдается значительное превышение терапевтической дозы (иногда – в сотни раз). Достаточно часто встречается сочетанная зависимость от бензодиазепинов и других психоактивных веществ, возникающая при попытках достичь более яркой эйфории или устранить абстинентный синдром при приеме кокаина, опиатов и алкоголя.
Симптомы злоупотребления бензодиазепинами
Симптомы бензодиазепинового опьянения напоминают картину опьянения барбитуратами. При приеме большинства препаратов возникает сонливость, заторможенность, нарушения координации и расслабление мышц. Иногда наблюдается немотивированная двигательная активность, подъем настроения, неустойчивое настроение, суетливость и нецеленаправленная активность. Эти проявления сопровождаются уменьшением четкости восприятия, затруднением при переключении внимания и снижением скорости реакций.
При осмотре пациенты напоминают людей, находящихся в состоянии сильного алкогольного опьянения. Они пошатываются при стоянии и ходьбе, промахиваются при попытке взять в руку какой-то предмет и т. д. Речь неразборчива. Наблюдаются персеверации – навязчивые повторения слов или фраз, неоднократное воспроизведение движений, повторение эмоций и ощущений. Зрачки расширены, кожа бледная, язык с беловатым налетом. Выявляется сухость слизистых оболочек. Тонус мышц снижен. Через несколько часов после приема опьянение переходит в выраженную слабость и вялость. Нередко пациент засыпает. Остаточные эффекты бензодиазепинов полностью исчезают в течение суток.
При постоянном приеме бензодиазепинов возрастает толерантность, для достижения состояния эйфории требуется увеличение дозы. Нарушения координации движений и статическая атаксия становятся менее выраженными. Остальные эффекты сохраняются, при этом отмечается удлинение периода постэффектов – вялости и слабости, к которым добавляется подавленность и безразличие. Может возникать плаксивость и раздражительность. При приеме больших доз возможны нарушения сознания и эпизоды возбуждения, сопровождающиеся галлюцинациями. Изредка развиваются психозы, напоминающие делирий. Передозировка сопровождается прогрессирующими нарушениями сознания, ухудшением деятельности дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем.
Абстинентный синдром проявляется комплексом соматоневрологических и психических нарушений. Наблюдается тахикардия, снижение артериального давления, повышенная потливость, тремор пальцев рук, нерезко выраженные нарушения координации движений, бледность кожных покровов, расширение зрачков, горизонтальный нистагм и диспепсические расстройства. Возможно повышение температуры, головная боль и головокружения. Изменение психического и эмоционального состояния проявляется подавленностью, утомляемостью, дисфорией, внутренним напряжением, бессонницей, ночными кошмарами, тревожностью и беспокойством. Иногда возникает деперсонализация.
Продолжительность абстиненции при прекращении употребления препаратов обычно составляет 2-3 недели. Иногда отдельные проявления абстинентного синдрома сохраняются в течение нескольких месяцев. В период абстиненции у некоторых больных возникают судорожные припадки. Возможны психозы с нарушениями сознания, выраженной тревогой, снижением настроения, параноидными расстройствами, галлюцинациями и деперсонализацией.
Продолжительное злоупотребление бензодиазепинами может становиться причиной своеобразного расстройства личности. Нарушается память, страдает интеллект, отмечается оскудение мимики, лицо больного напоминает маску. Движения и речь замедляются. Характерно эгоистичное поведение, склонность к нарушению нравственных норм, грубость, жестокость и черствость по отношению к окружающим. Отмечается снижение работоспособности, плохая переносимость умственных и физических нагрузок.
Лечение и прогноз при злоупотреблении бензодиазепинами
В зависимости от выраженности симптоматики лечение может осуществляться в амбулаторных условиях, в условиях наркологического или психиатрического отделения. При небольшом стаже употребления возможна единовременная отмена психоактивного средства. При продолжительном приеме и выраженном абстинентном синдроме препарат либо отменяют постепенно, плавно уменьшая дозу, либо заменяют другим лекарственным средством из этой же группы, а затем так же снижают дозу. Лечение проводится на фоне индивидуальной или групповой психотерапии. В последующем пациент находится под наблюдением нарколога.
Прогноз при зависимости от бензодиазепинов достаточно благоприятный. Заметный дефект личности вследствие употребления препаратов развивается лишь у небольшого количества больных, в остальных случаях после отмены бензодиазепинов наблюдается постепенное исчезновение симптомов и полное или практически полное восстановление. Как и при других зависимостях, важной составляющей успешного лечения является желание больного отказаться от злоупотребления психоактивным веществом.
Классификация и действие бензодиазепинов
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Бензодиазепины — группа препаратов, обладающих седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным эффектом. Производные бензодиазепинов входят в общую группу депрессантов ЦНС, большая часть из них относится к классу транквилизаторов и снотворных. Препараты назначаются для коррекции и лечения неврологических и психических нарушений — панических атак, неврозов, эпилепсии и др.
Механизм действия и показания
Появление бензодиазепинов качественно изменило подход к лечению неврологических, психических и соматических расстройств, полностью вытеснив применимые ранее производные барбитуратовой кислоты, более токсичные препараты, практически не назначаемые сегодня. В отличие от барбитуратов, бензодиазепины обладают широким терапевтическим индексом и избирательным противотревожным эффектом, несмотря на схожий механизм действия. При этом они более безопасны в применении.
Препараты бензодиазепинового ряда оказывают влияние как положительные модуляторы на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). ГАМК относится к распространенным нейротрансмиттерам ЦНС, расположенным в лимбической системе и коре головного мозга. Вступая в реакцию с бензодиазепинами, ГАМК успокаивают нервную систему посредством снижения возбудимости нейронов.
Рассмотрим, в каких случаях назначаются производные бензодиазепинов:
- тревожный синдром, мании, фобии
- расстройства сна, бессонница
- алкогольная и наркотическая зависимость
- эпилепсия, судорожный синдром
- панические атаки
- синдром мышечной скованности
- психотическая ажитация — неконтролируемая двигательная активность
- неврозы различного генеза и др.
Бензодиазепины востребованы в неврологии, психиатрии и наркологии. Основным их минусом является развитие зависимости от малых доз. Поэтому применение транквилизаторов и снотворных препаратов сроком более 2 месяцев должно быть документально обосновано.
Классификация
По клинической направленности производные бензодиазепинов делятся на транквилизаторы и миорелаксанты, снотворные и противоэпилептические средства. В зависимости от принадлежности к конкретной группе, клинический профиль фармакологического действия препаратов будет следующим:
- Транквилизирующий или анксиолитический эффект — купируют чувство страха и эмоциональную напряженность, оказывают успокаивающий и противотревожный эффект, оптимизируют стрессоустойчивость сохраняя критическое мышление по отношению к собственной личности и внешней среде.
- Седативное (гипно-седативное) действие — уменьшают скорость и точность реакций, снижают концентрацию внимания и психомоторное возбуждение, вызывают сонливость и усиливают активность средств, угнетающих активность ЦНС — алкоголя, некоторых психотропных веществ и др.
- Центральный миорелаксантный эффект — снимая мышечный тонус и напряжение, препараты вызывают расслабление и легкую усталость.
- Противосудорожное действие — подавляют эпилептические и паркинсонические проявления (Сибазон, Клоназепам).
- Вегетостабилизирующий эффект — регулируют нервную деятельность, купируют нейровегетативные признаки тревожности, препятствуют активности стрессогенных факторов.
- Психостимулирующее действие — стимуляция активности ЦНС (Клоразепат, Медазепам, Клобазам).
- Антифобический эффект — подавление панических атак и фобий, навязчивого мышления и поведения (Клоназепам, Альпразолам).
Перечисленные фармакологические свойства препаратов в спектре активности конкретного средства определяют его психотропные возможности, клиническую необходимость и побочные эффекты. В зависимости от ведущего действия, классификация бензодиазепинов представлена тремя основными группами – противотревожные, снотворные и противосудорожные препараты. Давайте рассмотрим их по отдельности.
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Бензодиазепины с противотревожным действием
Наиболее сильными представителями группы бензодиазепинов признаны средства с противотревожным эффектом — Диазепам, Феназепам, Хлордиазепоксид, Лоразепам, Оксазепам, Клозепам, Медазепам, Грандаксин. Они назначаются короткими схемами до 2 недель, что связано с высоким риском развития синдрома отмены и зависимости.
Также в группу бензодиазепинов с преимущественно противотревожным действием входят средства с умеренным анксиолитическим влиянием (Медазепам, Хлордиазепоксид, Оксазепам). Они оказывают умеренное успокаивающее и миорелаксантное действие, поэтому относятся к категории дневных транквилизаторов. Основная мишень данной группы — тревожность при психосоматических расстройствах (депрессии, посттравматическом шоке, социальных фобиях и др.).
Бензодиазепины со снотворным эффектом
Бензодиазепины, назначаемые в качестве снотворных препаратов, в свою очередь, классифицируются на лекарственные средства короткого и длительного действия. К ним относятся Нитразепам, Флунитразепам, Темазепам, Триазолам, Мидазолам, Эстазолам. Предпочтение отдается препаратам с быстрым периодом полувыведения из организма, например, Темазепаму, что дает возможность предотвратить дневную сонливость. Средства продолжительного действия, например, Нитразепам, назначаются пациентам в случае клинической необходимости транквилизирующего эффекта днем и купирования бессонницы в ночные часы.
Бензодиазепины со снотворным эффектом обычно применяются короткими курсами — не более 2-4 недель. Пролонгированный прием препаратов опасен формированием зависимости. Также применение данной группы лекарственных средств оправдано однократными приемами в случаях развития бессонницы.
Бензодиазепины с противосудорожным действием
Противосудорожное действие бензодиазепинов обусловлено подавлением эпилептогенной активности в ЦНС за счет усиления торможения ГАМК-рецепторов. Препараты данной группы назначаются для лечения эпилепсии и паркинсонизма в рамках комплексной терапии. Представителями бензодиазепинов с противосудорожным действием являются Сибазон и Клоназепам.
Оба препарата помимо противосудорожного эффекта обладают седативным, снотворным и миорелаксантным действием. Они практически не оказывают отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему и дыхание, поэтому используются в комплексе «сбалансированной анестезии» с мощными анальгетиками и нейролептиками. Главным осложнением данной группы препаратов считается ретроградная амнезия.
Побочные эффекты
Длительное применение производных бензодиазепинов становится причиной развития осложнений и нежелательных эффектов. В первую очередь речь идет о привыкании и физической зависимости от лекарственных средств. Состояние характеризуется следующими проявлениями:
- Препарат перестает оказывать терапевтический эффект в прежней дозировке. Возросшая химическая толерантность и увеличение дозы медикамента провоцируют развитие побочных эффектов.
- Отмена медикамента приводит к физическому и психологическому дискомфорту. Те клинические признаки, в отношении которых были назначены транквилизаторы или снотворные препараты, возвращаются и усиливаются вдвойне, сигнализируя о синдроме «рикошета».
Также появление побочных эффектов при лечении производными бензодиазепинов взаимосвязаны с периодом их полувыведения:
- Бензодиазепины короткого действия частично выводятся из организма в течение 1-12 часов. Провоцируют нарушения сна, тревожность и страхи. Примеры: Триазолам, Мидазолам.
- Бензодиазепины умеренного по продолжительности действия выводятся из организма в течение 12-40 часов. Остаточное осложнение — бессонница. Примеры: Клоназепам, Лоразепам.
- Бензодиазепины продолжительного действия характеризуются сроками полувыведения 40-250 часов. Нежелательные реакции, связанные с их приемом, обусловлены задержкой метаболитов в организме, что с высокой вероятностью приводит к синдрому «рикошета» и отмены, формированию зависимости. Примеры: Диазепам, Флуразепам.
Также побочные эффекты производных бензодиазепинов связаны с их седативным и миорелаксантным действием. К ним относятся:
- повышенная сонливость, слабость
- ухудшение внимания, памяти
- дискоординация движений
- ухудшение скорости психомоторных реакций
- снижение либидо, половые дисфункции
- депрессия, апатия
- угнетение дыхательной деятельности, гиповентиляция легких
- эйфория, спутанное сознание
- расстройства сна, ночные кошмары
Среди перечисленных побочных реакций по частоте встречаемости лидируют сонливость, слабость и изменения психомоторных реакций — по статистике они встречаются не менее, чем у 10% пациентов. Другие нежелательные эффекты регистрируются почти в 5 раз реже. Данная статистика не распространяется на лиц пожилого возраста — ввиду ухудшения метаболических процессов и замедленности всех физиологических реакций, медикаменты дольше задерживаются в их организме, провоцируя рост побочных эффектов.
Применение наркозависимыми
Лица с наркозависимостью прибегают к использованию аптечных средств с психотропным эффектом для получения эйфории и наркотического опьянения. Несмотря на то, что бензодиазепины применяются в наркологии для лечения зависимости от этанола, амфетаминов, опиатов и галлюциногенов, наркозависимые применяют их не для терапии, а, напротив — получения кайфа. Механизм влияния бензодиазепинов на нервную систему схож с наркотическими веществами и этиловым спиртом. Чаще всего для своих целей они выбирают Феназепам, Диазепам, Лоразепам, Нозепам и др.
Симптомы зависимости от бензодиазепинов определяет химическое воздействие препаратов. Сразу после их приема человек выглядит вялым и заторможенным, он практически спит, так как все процессы в его головном мозге резко замедляются. После окончания действия медикаментов постепенно возвращается сознание, при этом наркозависимый проявляет чрезмерную раздражительность и агрессию на фоне ослабленных рефлексов, измененной походки и речи.
При продолжительном злоупотреблении бензодиазепинами регистрируются судорожные приступы, лекарственный паркинсонизм, рвота, потеря веса и расстройства сознания в результате деструктивных изменений в тканях головного мозга. При этом наркозависимые не ограничиваются одним видом психотропных препаратов. Они выбирают медикаменты разных фармакологических групп и постоянно чередуют их друг с другом. Доза бензодиазепинов, необходимая для достижения наркотического опьянения, намного превышает терапевтическую.
Результатом такого злоупотребления становится разрушение личности на фоне интеллектуальных, нравственных и поведенческих расстройств. Человек деградирует, проявляя неуважение к близким, забывая о базовой этике и нормах социума. Он теряет работоспособность, не в силах справляться с умственной и физической нагрузкой.
Передозировка
Применение высоких доз производных бензодиазепинов приводит к передозировке или интоксикации организма. Состояние опасно для жизни. На фоне повышенной концентрации метаболитов психоактивных веществ в крови у человека развивается сопорозное состояние (потеря сознания с сохранением безусловных оборонительных рефлексов) с последующим переходом в кому.
Прогрессирующая интоксикация ведет к угнетению дыхательного центра и расстройствам внешнего дыхания, поражению почечной системы, отклонениям со стороны сердца и сосудов. Также регистрируются такие симптомы как церебральные судороги и мидриаз (расширение зрачка). Нарастающая интоксикация опасна остановкой сердечной деятельности.
- детоксикация организма — промывание желудка, клизма, адсорбенты
- введение антидота — Аминофиллин или Флумазенил
- симптоматическая и поддерживающая терапия
Случаи летальных исходов при передозировке производными бензодиазепинов составляют 3,8%, но эта цифра значительно возрастает, если транквилизаторы и снотворные препараты были употреблены в комбинации с этанолом или психотропными веществами. После купирования интоксикации пациент нуждается в наблюдении психиатра.
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!